112年:醫學六(2)
下列有關局部麻醉劑（ local anesthetics ）的敘述，何者錯誤？
Aamide類局部麻醉劑主要經由血液中偽膽鹼酯酶（ pseudocholinesterase ）代謝
B其全身吸收率（ systemic absorption ）與注射部位的血管豐富性（ vascularity ）有關
C非離子化（ nonionized ）局部麻醉劑的相對濃度可能會影響其起始作用（ onset ）的快慢
D意外注射 bupivacaine 於血管中，可導致嚴重心臟毒性
詳細解析
本題觀念：
本題聚焦於局部麻醉劑（local anesthetics）的分類與藥動學，包括酯類與酰胺類代謝途徑的差異、給藥部位血管豐富度對全身吸收的影響、藥物離子化程度對起始作用時間的決定，以及Bupivacaine誤注入血管後的心臟毒性機制。
選項分析
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選項A
敘述「amide類局部麻醉劑主要經由血液中偽膽鹼酯酶（pseudocholinesterase）代謝」。
然而，amide類麻醉劑進入血液後需先運輸至肝臟，主要透過肝臟微粒體的CYP450酶（如CYP1A2、CYP3A4等）催化芳香羥基化、N-去烷基化及酰胺鍵水解，少量藥物經腎臟以原形或代謝物排出；血漿中偽膽鹼酯酶並非其主要代謝酵素，反而是ester類麻醉劑（如procaine、chloroprocaine）才仰賴此途徑快速水解(pmc.ncbi.nlm.nih.gov)。
因此，此選項錯誤。 -
選項B
敘述「全身吸收率（systemic absorption）與注射部位的血管豐富性（vascularity）有關」。
局部麻醉劑吸收速率依注射部位不同而異，典型順序為：IV > tracheal > intercosta
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