111年:醫學三(2)

Extended-spectrum β-lactamase(ESBL)可以水解下列那些β-lactam類抗生素,而使其失效?①cefotaxime(第三代頭孢子素) ②aztreonam(monobactam) ③ertapenem(carbapenem)

A僅①③
B僅②③
C僅①②
D①②③

詳細解析

本題觀念:

本題考查 Extended-spectrum β-lactamase(ESBL)的基質水解特性,即 ESBL 能水解哪些 β-lactam 類抗生素而導致其失效。

ESBL 屬於 Ambler 分類的 Class A β-lactamase(又稱 Bush-Jacoby-Medeiros group 2be),其最主要特徵為:相較於「傳統」β-lactamase(只能水解青黴素和第一代頭孢子素),ESBL 的主動位點(active site)因點突變而擴大,因此能水解 第三、四代頭孢子素(oxyimino-cephalosporins) 以及 monobactam(aztreonam)

ESBL 的水解底物(substrates)範圍:

  • ✅ 青黴素類(penicillins)
  • ✅ 第一、二、三代頭孢子素(含 cefotaxime、ceftazidime、ceftriaxone)
  • ✅ Monobactam:aztreonam
  • ❌ Cephamycins(如 cefoxitin)— 不水解
  • Carbapenems(如 imipenem、meropenem、ertapenem、doripenem)不水解

Carbapenem 對 ESBL 穩定的原因在於其獨特的五元環結構(1β-me

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