109年:醫學五(2)
器官移植病人通常需要長期使用抗排斥藥物，下列關於抗排斥藥物敘述何者正確？
Acyclosporin跟 tacrolimus 不同之處，主要是 cyclosporin 會抑制 IL-2 合成，而 tacrolimus 不會
B器官急性排斥時，以前主要使用藥物為類固醇，目前已經很少用
C使用 cyclosporin時，和葡萄柚汁會有交互作用，此時可以考慮改成 tacrolimus
Dcyclosporin以及 FK-506 均具有腎毒性
詳細解析
本題觀念：
探討移植後主要維持免疫抑制藥—calcineurin inhibitor（cyclosporine、tacrolimus）的藥理機轉、副作用與藥物交互作用。
選項分析
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選項A
cyclosporine 與 tacrolimus 皆屬 calcineurin inhibitors，透過分別與 cyclophilin 或 FKBP 結合，抑制 calcineurin 活性，進而阻斷 NFAT 去磷酸化、核轉位，以及 IL-2 基因轉錄，兩者都會抑制 IL-2 合成，不是僅 cyclosporine 有此作用。此選項錯誤。(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov) -
選項B
器官急性排斥時，第一線仍以大劑量類固醇（高劑量 methylprednisolone pulse）為主，成功率可達60–70%，目前仍廣泛使用，並非「已經很少用」。此選項錯誤。(ncbi.nlm.nih.gov) -
選項C
葡萄柚汁抑制 CYP3A4（及部分 P-gp
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