關於抗黴菌azoles類製劑，下列何者進入腦脊髓液（cerebrospinal fluid）的效果最佳？

本題觀念：

抗黴菌 azoles 類藥物在中樞神經系統（CNS）感染時，必須具備良好穿透血腦屏障（blood–brain barrier, BBB）並在腦脊髓液（cerebrospinal fluid, CSF）中達到有效濃度。本題重點在比較 ketoconazole、itraconazole、fluconazole、voriconazole 四者的 CSF 穿透性。

選項分析

• 選項A ketoconazole
  Ketoconazole 屬於第一代 imidazole，蛋白結合度中等，動物實驗顯示其在有／無腦膜炎狀態下，可達到 serum 濃度約 3% 至 66% 不等（以同時期血漿為基準）(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)；另一研究中，眼部組織含量與 CSF 穿透量相似，順位為 fluconazole > ketoconazole > itraconazole(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。臨床上 ketoconazole 的 CSF/plasma 比值仍遠低

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