114年:藥學一(第1次)
下列β adrenergic blocker中,何者具有部分致效劑活性(partial agonist activity)?
Aacebutolol
Batenolol
Cbetaxolol
Dbisoprolol
詳細解析
本題觀念:
本題考慮β受體阻斷劑(β blockers)的「固有交感神經活性」(Intrinsic Sympathomimetic Activity, ISA),亦稱部分致效劑活性(partial agonist activity)。ISA藥物在拮抗過多兒茶酚胺的同時,仍可對β受體產生輕微的刺激作用,導致安靜狀態下較小的心率降低及心輸出量減少。
選項分析
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選項A acebutolol
acebutolol為β₁選擇性阻斷劑,具明顯ISA,即在β受體完全佔據下仍可產生約17%之最大刺激作用,稱為部分致效作用,可減少靜息心率過度降低,且對lipid profile無不良影響 (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。 -
選項B atenolol
atenolol為純β₁選擇性阻斷劑,無ISA或膜穩定(membrane-stabilizing)作用;在高劑量時亦不具部分致效活性 (en.wikipedia.org)。 -
選項C betaxolol
betaxolol屬β₁選擇性
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