Chlorpromazine經下列何種代謝反應，而失去抗精神疾症活性？

本題觀念：

本題核心在於藥物代謝後活性改變（metabolic inactivation）。Phenothiazine類抗精神病藥物chlorpromazine (CPZ)在體內經不同酵素代謝路徑形成多種代謝物，這些代謝物活性有強有弱，其中只有部分反應（如sulfoxidation）會導致藥理活性喪失。掌握各主要代謝途徑與代謝物對D₂受體親和力的影響，才能答對此題。

選項分析

• 選項A：N-mono-demethylation

  • 生成monodesmethylchlorpromazine (Nor-2 CPZ)，實驗顯示此代謝物在許多體外藥理測試中仍與D₂受體有高親和力，甚至在血小板5-HT聚集抑制試驗中，monodesmethylchlorpromazine的抑制效力高於母藥(bps.ac.uk)，故不致失去抗精神病活性。

• 選項B：N,N-di-demethylation

  • 進一步脫甲基生

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