114年:藥學一(第1次)

下列何種抗血小板凝集藥物為Arg-Gly-Asp(RGD)loop類似物,可作用在GPⅡb/Ⅲa受體?

Atirofiban
Bprasugrel
Ceptifibatide
Dcilostazol

詳細解析

本題觀念:

本題聚焦於 Glycoprotein IIb/IIIa(αIIbβ3)受體拮抗劑的藥理機制,特別是以 Arg-Gly-Asp(RGD)序列為模板,模擬其空間構型以競爭性結合受體,阻斷血小板聚集的藥物設計原理。

選項分析

  • 選項A tirofiban
    Tirofiban 為非胜肽類小分子,其結構係參考蛇毒 disintegrin(echistatin)中的 RGD 序列設計,具備基本胺基與酸性羧基在空間上模擬 RGD 配位,能與 αIIbβ3 受體可逆結合,抑制 fibrinogen 與 von Willebrand Factor 的結合,達到抗血小板聚集作用(benchchem.com)。

  • 選項B prasugrel
    Prasugrel 屬於 thienopyridine 類口服前驅藥,經肝臟 CYP 系統活化後不可逆地阻斷血小板表面 ADP P2Y12 受體,間接抑制 GPIIb/IIIa 受體活化,但其結構並非模擬 RGD 序列,屬於 ADP 途徑阻斷劑,非 GP IIb/IIIa 拮抗劑([ncbi.nlm.nih.gov](https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/

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