114年:藥學一(第1次)

下列何種抗真菌藥可同時抑制14α-demethylase(CYP51)與CYP3A4,易造成嚴重藥物交互作用?

Abutenafine
Bketoconazole
Cmicafungin
Dundecylenic acid

詳細解析

本題觀念:

本題聚焦於抗真菌藥物的作用機轉與人體肝臟藥物代謝酵素(CYP3A4)之間的交互作用關係。Azole 類抗黴菌藥物透過抑制真菌的 lanosterol 14α-demethylase(CYP51)阻斷 ergosterol 合成,但某些 Azole(特別是 imidazole 類如 ketoconazole)也會抑制人體 CYP3A4,引發嚴重藥物交互作用與肝毒性。

選項分析

  • 選項A butenafine
    作用機轉:屬於 benzylamine/allylamine 類抗真菌,抑制真菌 squalene epoxidase,導致 squalene 在細胞內累積並破壞膜結構。並不作用於 CYP51 或 CYP3A4,不易造成全身性 CYP3A4 交互作用 (en.wikipedia.org)。

  • 選項B ketoconazole
    作用機轉:Imidazole 類抗真菌,強力抑制真菌 lanosterol 14α-demethylase(CYP51;IC₅₀≈0.008 μM)及人體 CYP3A4(IC₅₀≈0.25 μM)([pubmed.ncbi.nlm.nih.gov](https://pubmed.ncb

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