有關眼用藥水pH值範圍之敘述，下列何者錯誤？

本題觀念：

眼用水劑（ophthalmic solution）之 pH 必須在「藥物化學穩定度、治療活性」與「眼睛生理耐受度」三者間取得平衡。正常淚液 pH 約 7.4，但角結膜可耐受的範圍遠大於此（約 pH 3.5–8.5）。因此實務上常選擇「對該藥品最穩定且病人仍可耐受」的 pH，並以磷酸鹽、醋酸鹽或 borate buffer 等低緩衝容量系統維持。(freepatentsonline.com)

選項分析

• 選項 A
  「應能提供調製和儲存之最佳穩定性」—正確。眼用製劑若在藥品最穩定的 pH 儲存，可降低水解、氧化或沈澱風險，乃選定 pH 的主要考量之一。(freepatentsonline.com)

• 選項 B
  「pH值應介於7.2〜7.4」—錯誤。雖然 7.4 與淚液相同最為理想，但 USP <1151> 及製劑文獻均指出眼表面可耐受 pH 3.5–8.5，臨床多在 6.5–8.5 間折衷，遠非僅限 7.2–7.4。(drugfuture.com)

• 選項 C
  「應能呈現最佳治療活性」—正確。pH 會影響藥物之電離度、滲透與受體結合，直接關係藥效；因此選擇 pH 亦需兼顧藥效最大化。(freepatentsonline.com)

• 選項 D
  「borate buffer pH 6.8〜9.1，可做為緩衝劑」—正確。Boric acid/borate 系統 pKa≈9.24，實際緩衝範圍約 8–10；商品資料亦標示用於眼科或生醫緩衝的典型範圍 8.0–9.5，涵蓋題目所示 6.8–9.1 區段，故可使用。(bostonbioproducts.com)

答案解析

題幹問「哪一項敘述錯誤」。三個正確條件分別強調配方需兼顧穩定性（A）、療效（C）、以及常用緩衝系統範圍（D）。唯獨選項 B 將眼用製劑 pH 侷限在 7.2–7.4，忽略眼表對較酸或較鹼溶液仍具相當耐受度與臨床實際需求（如藥物在 7.4 時易沉澱或分解），與現行藥典說明不符，因此為錯誤選項。

核心知識點

1. Tear fluid pH ≈ 7.4，但眼表可耐 3.5–8.5。
2. 決定眼用製劑 pH 的三大因素：
   • 藥物化學穩定度（降解、水解、沈澱）
   • 藥物療效與滲透（電離度）
   • 病人舒適度／生理耐受度
3. 緩衝系統：常用 phosphate、acetate、borate；borate buffer 緩衝範圍約 pH 8–10，兼具輕度抗菌活性，但遇 polyvinyl alcohol 可能生成沉澱。
4. 低緩衝容量原則：配方應讓淚液迅速將藥液 pH 調回生理值，減少刺激。掌握上述原理，即可判別考題中 pH、緩衝與穩定性相關敘述之正誤。