下列何者與CYP3A4 inhibitors和P-glycoprotein substrate之交互作用最弱？

本題觀念：

DPP-4 inhibitors（gliptins）雖屬同一類口服降血糖藥物，但各自的代謝管道與轉運蛋白親和力不同，決定了與 CYP3A4 抑制劑及 P-glycoprotein（P-gp）相關藥物交互作用的強弱。本題考察考生對四種常用 gliptin 之藥物動力學特性與 DDIs 風險大小的比較能力。

選項分析

• 選項 A alogliptin
  ‧ 主要以原形由腎臟排泄，CYP 相關代謝極少；體外也非 P-gp 受質。臨床試驗顯示，與強效 CYP3A4 抑制劑 ketoconazole 併用不改變其藥物曝露度；亦未觀察到具臨床意義之 DDI (pmc.ncbi.nlm.nih.gov)。→ 與題幹所述交互作用「最弱」。

• 選項 B sitagliptin
  ‧ 雖 80% 以上以原形自腎排泄，但為 P-gp 受質。高劑量 cyclosporine（P-gp＋輕度 CYP3A4 抑制）可使 sitagliptin AUC↑29%、C_max↑68% ([pubmed.ncbi.nlm.nih.gov](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17244767/?utm_source=o

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