114年:藥學四(第2次)

有關esomeprazole與ketoconazole交互作用之機轉,下列敘述何者正確?

A螯合反應,減少ketoconazole之吸收
B胃中pH上升,降低ketoconazole之溶離與吸收
C促進ketoconazole分解,減少ketoconazole之生體可用率
Dketoconazole抑制CYP3A5,增強esomeprazole的效果

詳細解析

本題觀念:

Proton-pump inhibitor (PPI) esomeprazole 抑制 H⁺/K⁺-ATPase,使胃酸分泌大幅下降,胃內 pH 上升。Azole 類抗黴菌藥 ketoconazole 需酸性環境才能溶解並被腸胃道吸收;當 pH 升高時其溶離度與生體可用率均降低。臨床上 PPI 會顯著減少 ketoconazole 的吸收,屬典型「胃酸抑制劑-酸依賴性藥物」交互作用。(hellopharmacist.com)

選項分析

  • 選項A
    「螯合反應,減少 ketoconazole 之吸收」
    螯合作用常見於金屬離子 (如 Ca²⁺、Mg²⁺) 與四環素、氟喹諾酮類;PPI 並非多價金屬離子,不會與 ketoconazole 形成螯合物,故不正確。

  • 選項B
    「胃中 pH 上升,降低 ketoconazole 之溶離與吸收」
    正確描述 PPI 增加胃內 pH,抑制 ketoconazole 溶解 → 吸收下降。實際研究報告 bioavailability 可降 30–80%。([h

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