有關buspirone 之敘述，下列何者正確？
詳細解析
本題觀念：
Buspirone 為 5-HT1A 部分致效劑 (azapirone 類) ，臨床用於泛焦慮症。本題考點集中在其藥理特性、代謝途徑、成癮及交互作用等基本藥學知識。
選項分析
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選項 A：具有強烈鎮靜作用
Buspirone 缺乏 benzodiazepine 類的抗痙攣、肌肉鬆弛與明顯鎮靜效應，只造成「minimal sedation」(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)，故此敘述錯誤。 -
選項 B：容易造成依賴性
文獻顯示 buspirone 沒有 euphoria 或 reinforcement，動物與人體研究均未見顯著濫用或依賴案例(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)，因此此選項錯誤。 -
選項 C：經由 CYP3A4 代謝
人類肝微粒體研究證實 CYP3A4 為 buspirone 主要代謝酵素，速率遠高於其他同系酶(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。此選項正確。 -
選項 D：與 MAO 抑制劑沒有藥品交互作用
美國 FDA 核准仿單明確警告：14 天內使用 MAOI 後禁用 buspirone，以避免危及生命的高血壓或 serotonin 症候群(drugs.com)。本選項錯誤。
答案解析
Buspirone 的主要代謝由 CYP3A4 媒介，任何 CYP3A4 抑制或誘導劑（如 ketoconazole、rifampin、grapefruit juice）都可能顯著改變其血中濃度。相對於 benzodiazepine，buspirone 不具顯著鎮靜、抗痙攣或成癮風險，但與 MAOI 並用可引發嚴重交互作用；因此臨床處方時須詳問病史並檢查併用藥物。綜合比較四項敘述，僅 C 正確。
核心知識點
- 藥理：5-HT1A 部分致效劑，無 GABAergic 活性 → 無明顯鎮靜／抗痙攣。
- 代謝：首度通過率高、口服生體可用率 ~4%；主要經 CYP3A4 氧化生成 1-pyrimidinyl-piperazine (1-PP)。
- 不良反應與依賴：常見 dizziness、headache；無顯著成癮或戒斷現象。
- 交互作用：
• CYP3A4 抑制劑↑ buspirone 濃度；誘導劑↓濃度。
• 與 MAOI 併用須間隔 ≥14 天，避免 hypertensive crisis／serotonin syndrome。 - 臨床使用：治療泛焦慮症；起效需 1–2 週，適合需長期治療且避免鎮靜/依賴者。
考生應熟記 buspirone 與 benzodiazepine 之差異、CYP3A4 代謝特性，並能迅速辨識 MAOI 禁忌及常見藥物交互作用。