112年:藥學四(第1次)
有關 statins 藥品與主要代謝酵素之配對,下列何者錯誤?
Afluvastatin-CYP2C9
Batorvastatin-CYP3A4
Cpravastatin-CYP3A4
Drosuvastatin-CYP2C9及 CYP2C19
詳細解析
本題觀念:
這題探討 statins(HMG-CoA reductase inhibitors)經肝臟 CYP450 酵素代謝的主要途徑,並判別各種 statin 與 CYP isoenzyme 的正確配對。
選項分析
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選項A:fluvastatin-CYP2C9
Fluvastatin 主要由 CYP2C9 催化形成 6-hydroxy- 和 N-deisopropyl-fluvastatin;CYP3A4 和 CYP2C8 也參與少量 5-hydroxy 代謝,但 CYP2C9 貢獻最顯著(約 50–80%)(pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。因此此配對正確。 -
選項B:atorvastatin-CYP3A4
Atorvastatin 主要透過 CYP3A4 進行氧化代謝,產生活性和失活的羥基及 lactone 代謝物;也有 UGT1A1/UGT1A3 的 glucuronidation,但 CYP3A4 為主途徑(mdpi.com)。此配對正確。 -
選項C:pravas
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