112年:藥學四(第2次)

下列何者最可能經由抑制 CYP3A4 活性,而造成藥品交互作用?

Acarbamazepine
Bfluconazole
Cphenytoin
Drifampin

詳細解析

本題觀念:

本題考查藥物經由 CYP3A4 途徑產生的藥品交互作用,重點在於辨識常見 CYP3A4 抑制劑(inhibitor)與誘導劑(inducer),並了解它們對合併用藥時的劑量及血藥濃度影響。

選項分析

  • 選項 A:carbamazepine
    carbamazepine 會誘導 CYP3A4 酵素活性,使 CYP3A4 底物的清除率上升,血中濃度降低,屬典型強誘導劑,非抑制劑。因此不符合「抑制 CYP3A4 活性」的條件 (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。

  • 選項 B:fluconazole
    fluconazole 屬於 triazole 系抗真菌藥,能以可逆性非競爭方式與 CYP3A4 的 heme 結合,抑制其活性,導致合併用藥(例如 midazolam、cyclosporine)血中 AUC 顯著上升,屬典型 CYP3A4 抑制劑 (drugs-porphyria.org)。極可能造成抑制性交互作用。

  • 選項 C:phenytoin

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