112年:藥學五(第2次)

有關 antiplatelets用於 acute coronary syndrome ( ACS )的敘述,下列何者錯誤?

A於ACS發生時新使用 ticagrelor ,須給與速效劑量 180 mg
Bprasugrel須轉換為 active metabolites 後,方可結合至 platelets 之 P2Y12 ADP受體,抑制 platelet aggregation
C給與 aspirin速效劑量時,腸溶錠和膜衣錠的作用速度相當
D與clopidogrel相比, prasugrel 和 ticagrelor 的 antiplatelet 作用較強

詳細解析

本題觀念:

本題聚焦於急性冠狀動脈症候群(ACS)中常用的抗血小板藥物─P2Y12受體抑制劑(ticagrelor、prasugrel、clopidogrel)與 aspirin 的給藥方式及藥效差異。

選項分析

  • 選項A
    ACS 發生時初次使用 ticagrelor,需給予 180 mg 的負荷劑量,此為國際共識與臨床指引一致之劑量。
    證據:Drugs.com 記載 ACS 事件後 ticagrelor 負荷劑量為 180 mg(oral once)(drugs.com)。

  • 選項B
    Prasugrel 為 prodrug,必須經肝臟 CYP 酵素或血漿酯酶初步代謝生成中間產物,再經 CYP3A4、CYP2B6 等多步驟轉化成活性代謝物,該活性代謝物不可逆結合血小板 P2Y12 受體抑制聚集,符合藥理機轉。
    證據:相關文獻指出 prasugrel 需轉換為活性代謝物 R-138727 方能不可逆結合 P2Y12 受體並抑制血小板功能([ahajournals.org](https://www.ahajournals.org/doi/10.1161/CIRCULATIONAH

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