111年:藥學四(第2次)
有關 P-glycoprotein 的敘述，下列何者正確？
A是一個 transporter，將藥品由細胞外往細胞內運送
B對於以高劑量在腸胃道作用的藥品影響較大
C對於以微小劑量經腸胃道吸收的藥品影響較大
D因P-glycoprotein受質之特異性與 CYP2D6 相近，誘導劑與抑制劑也都與 CYP2D6 相同
詳細解析
本題觀念：
本題探討 P-glycoprotein（ABCB1/MDR1）在腸道藥物動力學中的角色，特別是其作為能量依賴性外排（efflux）轉運蛋白的方向性、劑量依賴性與飽和行為以及與CYP酶（尤以CYP3A4）協同調節的差異。
選項分析
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選項A
P-glycoprotein 屬於 ATP-binding cassette（ABC）轉運蛋白，定位於腸道上皮細胞的頂端（apical membrane），其主要功能是將細胞內（enterocyte 內）的底物外排至腸腔，限制口服藥物進入系統循環。並非將藥品由細胞外運送入細胞內，故 A 錯誤 (mdpi.com)。 -
選項B
P-gp 的外排動能在一定劑量下即會飽和；臨床常用高劑量藥物時，P-gp 易達飽和，外排相對減少，對生體可用率的影響反而減弱。相反，低劑量藥物的腸道濃度低於飽和點時，P-gp 外排效應顯著，故高劑量藥物影響較小，B 選項錯誤 (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。 -
選項C
多數實驗和模擬顯示，對高溶解
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