110年:藥學四(第2次)

下列何者是 CYP2C8 、 3A4/5 與 2B6 之 enzyme inducer ?

Aketoconazole
Brifampin
Ctheophylline
Dethanol

詳細解析

本題觀念:

本題在測試 CYP450 代謝酵素的誘導劑 (inducer) 與抑制劑 (inhibitor) 之分別,及常見藥物對不同 CYP isoforms 的影響。掌握藥物誘導/抑制 CYP 活性,對預測臨床藥物交互作用至關重要。

選項分析

  • 選項A ketoconazole
    ketoconazole 是典型的 CYP3A4/5 強力抑制劑,臨床作為 positive control 用於 CYP3A4 抑制研究,但不具誘導作用。 (bpspubs.onlinelibrary.wiley.com)

  • 選項B rifampin
    rifampin 為原型的廣譜 CYP 誘導劑,透過 pregnane X receptor (PXR) 活化,顯著增加多種 CYP mRNA 與蛋白表現量。體外及臨床資料均顯示其對 CYP2C8、CYP3A4/5、CYP2B6 等的誘導效果,其中 CYP3A4 最強 (55-fold 以上),CYP2C8、2C9、2B6 亦明顯上升。 ([pubmed.ncbi.nlm.nih.gov](https://pubmed.ncbi.nlm.ni

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