109年:藥學四(第2次)

下列何者與葡萄柚汁併服時,發生交互作用之可能性最小?

Acitalopram
Bcyclosporine
Cnifedipine
Dverapamil

詳細解析

本題觀念:

葡萄柚汁含 furanocoumarins,可不可逆抑制小腸壁 CYP3A4,並影響 P-glycoprotein 及 OATP 轉運蛋白功能,導致高首過代謝藥物(尤其 CYP3A4 底物)口服生體可用率大幅增加,血中濃度上升而產生毒性或藥效加強。

選項分析

  • 選項A citalopram
    主要由 CYP2C19 代謝,CYP3A4 貢獻較小;葡萄柚對 CYP2C19 的抑制作用弱且臨床案例有限,對 citalopram 血中濃度影響微乎其微,互動可能性最小 (hellopharmacist.com)

  • 選項B cyclosporine
    經 CYP3A4 首過代謝,葡萄柚汁可使血中 AUC 顯著增加(平均從約4871 增至7057 ng·h/mL),長期併用可提高腎毒性風險 (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)

  • 選項C nifedipine
    高度仰賴

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