109年:藥學四(第2次)
下列何者與葡萄柚汁併服時,發生交互作用之可能性最小?
Acitalopram
Bcyclosporine
Cnifedipine
Dverapamil
詳細解析
本題觀念:
葡萄柚汁含 furanocoumarins,可不可逆抑制小腸壁 CYP3A4,並影響 P-glycoprotein 及 OATP 轉運蛋白功能,導致高首過代謝藥物(尤其 CYP3A4 底物)口服生體可用率大幅增加,血中濃度上升而產生毒性或藥效加強。
選項分析
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選項A citalopram
主要由 CYP2C19 代謝,CYP3A4 貢獻較小;葡萄柚對 CYP2C19 的抑制作用弱且臨床案例有限,對 citalopram 血中濃度影響微乎其微,互動可能性最小 (hellopharmacist.com) -
選項B cyclosporine
經 CYP3A4 首過代謝,葡萄柚汁可使血中 AUC 顯著增加(平均從約4871 增至7057 ng·h/mL),長期併用可提高腎毒性風險 (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov) -
選項C nifedipine
高度仰賴
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