113年:(醫檢)檢驗(2)
下列何種藥物的代謝速率最受CYP2C9基因多型性影響?
Aallopurinol
Bwarfarin
Cabacavir
Dcarbamazepine
詳細解析
本題觀念:
本題探討CYP2C9基因多型性(polymorphism)如何改變藥物在體內的代謝速率,進而影響藥物劑量需求與安全性。CYP2C9為重要的Phase I代謝酶,對多種臨床常用藥物的清除率有顯著影響,尤其是S-warfarin的代謝。
選項分析
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選項A allopurinol
Allopurinol主要經xanthine oxidase轉化為oxypurinol,其本身不經由CYP450代謝;對CYP2C9酵素活性影響極微,基因多型性不顯著改變allopurinol清除率。 (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov) -
選項B warfarin
Warfarin為鏡像異構體,S-warfarin活性較強且主要由CYP2C9催化為6-hydroxy和7-hydroxy代謝物。CYP2C92(Arg144Cys)與3(Ile359Leu)變異會大幅降低酵素對S-warfarin的代謝能力,其中*2約剩70%活性,*3則低於10%,需要降低原始劑量三分之一至五分之一以避免出血風險。 ([medlineplus.gov](https://medlineplus.gov/genetics/gene/cyp
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