113年:(醫檢)免疫病毒(2)

下列抗病毒藥物,何者不是透過chain termination進而終止病毒核酸複製?

Aganciclovir(GCV)
Blamivudine(3TC)
Cfoscarnet(PFA)
Dzidovudine(AZT)

詳細解析

本題觀念:

抗病毒藥物按作用機制可分為:需轉化為活性三磷酸形式而被整合進入新合成的病毒核酸鏈並因缺乏3′-OH基團而終止延伸的核苷(或核苷酸)類似物(chain terminators);以及模仿焦磷酸鹽直接抑制病毒DNA/RNA聚合酶活性但不透過鎖鏈終止的焦磷酸類似物。

選項分析

  • 選項A ganciclovir(GCV)
    Ganciclovir是一種2′-deoxyguanosine核苷類似物,必須先經病毒或宿主細胞激酶依序磷酸化為ganciclovir-5′-triphosphate。其活性形式能夠競爭性地取代dGTP被病毒DNA聚合酶整合進入DNA鏈中,因結構修飾導致後續無法形成正常的5′→3′磷酸二酯鍵而終止DNA鏈延伸,呈現chain termination作用。(antimicrobe.org)

  • 選項B lamivudine(3TC)
    Lamivudine屬於L-(−)2′,3′-dideoxy-3′-thiacytidine,經細胞激酶磷酸化為3TC-TP後,可競爭性地與dCTP結合至HIV或HBV的reverse transcriptase催化中心,

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