112年:(醫檢)生化(2)

藥物進入體內後,主要於下列何種器官發生首渡效應( first-pass effect )?

A肝臟
B小腸
C腎臟
D口腔

詳細解析

本題觀念:

首渡效應(first-pass effect)指口服藥物經胃腸道吸收後,通過門靜脈系統進入肝臟前,或在腸壁代謝,就已被酵素(主要為肝臟中 CYP450 等)大量清除,導致到達全身循環的可用藥量明顯減少的現象。此機制為臨床上影響口服生體可用率(bioavailability)的關鍵因素之一。

選項分析

  • 選項A 肝臟
    肝臟是體內藥物代謝酵素最豐富的器官,門靜脈導入的口服藥物首先到達肝臟,經由肝微粒體氧化(CYP450)、葡萄糖醛酸化等反應被大量代謝,生體可用率大幅下降。狹義首渡效應即指此過程;大多數口服藥物的首渡代謝亦以肝臟為主要場域(zh.wikipedia.org)。
  • 選項B 小腸
    小腸黏膜中亦含 CYP3A4 等代謝酵素,某些藥物(如雌激素類、某些 β-agonists)在腸壁即有首渡代謝,屬胃腸首渡代謝(pre-systemic gut metabolism)。但整體與肝臟相比,腸壁代謝量通常較少,生體可用率的主要損失仍來自肝臟([pubmed.ncbi.nlm.nih.gov](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29

...(解析預覽)...