114年:醫學二(2)

下列關於 sodium channel blockers 類之抗癲癇藥物的敘述,何者錯誤?

Aphenytoin 是結合在 inactivated state 的sodium channel ,使其快速進入 resting state
Blamotrigine 具有use-dependent blocking 的作用,對高頻放電的神經產生比較強的抑制作用
Coxcarbazepine 會加重Dravet syndrome 的癲癇反應
Dcarbamazepine 可能會引發 Stevens-Johnson syndrome ,而產生生命危險

詳細解析

本題觀念:

本題考查抗癲癇藥物中 鈉離子通道阻斷劑 (Sodium channel blockers) 的藥理機轉、臨床適應症及副作用。核心概念包括藥物對離子通道狀態的結合特性 (State-dependent block)、使用依賴性 (Use-dependence)、特定癲癇症候群的禁忌症 (如 Dravet syndrome),以及嚴重的皮膚過敏反應 (Stevens-Johnson syndrome)。

選項分析

  • A. phenytoin 是結合在 inactivated state 的 sodium channel,使其快速進入 resting state (錯誤)
    • 解析:這是本題的錯誤選項。Phenytoin (及 Carbamazepine, Lamotrigine 等) 的確主要結合於鈉離子通道的 去活化狀態 (Inactivated state)。然而,其作用是 穩定 (stabilize) 該去活化狀態,延長 (prolong) 通道從去活化狀態恢復到靜止狀態 (Resting state) 的時間(即延長不反應期)。
    • 如果藥物使通道「快速進入 resting state」,代表神經元會更快恢復興奮性,這將導致癲癇更容易發作,與抗癲癇藥理機轉背道而馳。Ph

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