113年:醫學二(1)
下列藥物中,何者不是藉由增加細胞內 cGMP,而使血管擴張?
Amolsidomine
Bbosentan
Csodium nitroprusside
Dtadalafil
詳細解析
本題觀念:
本題考查血管擴張劑的藥理機轉,特別是環磷酸鳥苷 (cyclic GMP, cGMP) 在血管平滑肌放鬆中的角色。
血管擴張的常見細胞內路徑之一為:
- 一氧化氮 (NO) 活化血管平滑肌細胞內的可溶性鳥苷酸環化酶 (soluble guanylate cyclase, sGC)。
- sGC 催化 GTP 轉化為 cGMP。
- cGMP 活化蛋白激酶 G (PKG),最終導致細胞內鈣離子濃度下降,引起血管平滑肌舒張。
- cGMP 會被磷酸二酯酶 (PDE, specifically PDE5) 分解代謝。
因此,「增加細胞內 cGMP」的藥物通常分為兩類:
- 促進生成:如 NO 供體 (Nitric oxide donors) 或 sGC 活化劑。
- 抑制分解:如 PDE5 抑制劑。
選項分析
- A. Molsidomine (莫西多明):
- 機轉:Molsidomine 是一種前驅藥物 (prodrug),在肝臟代謝後轉化為 linsidomine (SIN-1)。SIN-1 不需酵素輔助即可自發性釋放一氧化氮 (NO)。
- 結果:NO 活化 sGC,使細胞內 cGMP 濃度上升,導致
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