113年:醫學二(1)

下列嗎啡類藥物(opioids)及其受體的敘述,何者錯誤?

Amu(μ)opioid receptors 是 G i/o protein-coupled receptors
Bopioid receptors 可以出現在 pre-synaptic site 或是 post-synapt ic site
Cendorphins 和 dynorphins 兩者都是內生性的 opioids
Dtramadol是 kappa(κ)opioid receptor agonist

詳細解析

本題觀念:

本題考查 鴉片類藥物(Opioids) 的藥理機轉、受體特性、內生性物質以及個別藥物(Tramadol)的作用機制。重點在於區分不同受體亞型(μ,κ,δ\mu, \kappa, \delta)的訊號傳遞路徑、分佈位置、內源性配體,以及特定藥物的受體親和力。

選項分析

  • A. mu(μ\mu)opioid receptors 是 Gi/o protein-coupled receptors (正確)

    • 分析:所有主要的鴉片類受體(μ,κ,δ\mu, \kappa, \delta)皆屬於 G蛋白偶聯受體(GPCRs)。它們主要與抑制性的 Gi/oG_{i/o} 蛋白偶聯。
    • 機轉:活化後會抑制腺苷酸環化酶(adenylyl cyclase),減少細胞內 cAMP濃度,並調節離子通道(見選項B)。
  • B. opioid receptors 可以出現在 pre-synaptic site 或是 post-synaptic site (正確)

    • 分析:鴉片受體分佈於神經突觸的前與後,透過不同機制抑制神經傳導:
      • 突觸前(Pre-synaptic):活化後關閉電壓閘控鈣離子通道(VGCC),減少鈣離子內流,導致神經傳遞物

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