114年:藥學一(第2次)

下列何者為細菌對 aminoglycosides 產生抗藥性( resistance )的主要機轉?

A增加藥物的排出
B改變藥物的結合位置
C誘發藥物代謝酵素的生成
D改變葉酸的生合成路徑

詳細解析

本題觀念:

Aminoglycosides(如 Gentamicin, Amikacin, Streptomycin)的抗菌機轉是結合在細菌核醣體 30S 亞基上,抑制蛋白質合成。細菌對此類抗生素產生抗藥性的機轉主要有三種:

  1. 酵素修飾/去活化(Enzymatic modification/inactivation):這是最主要且臨床上最常見的機轉。
  2. 改變作用標的(Alteration of target site):如核醣體結合位點突變或甲基化。
  3. 減少藥物累積(Decreased drug accumulation):透過減少細胞膜通透性或增加流出幫浦(Efflux pump)。

選項分析

  • (A) 增加藥物的排出 (Increased drug efflux): 這是抗藥性機轉之一(例如 Pseudomonas aeruginosa 對某些藥物的抗藥性),但就整體臨床分離株的盛行率而言,並非 Aminoglycosides 抗藥性的「主要」機轉。此機制在 Tetracyclines 或 Macrolides 的抗藥性中也扮演重要角色。
  • (B) 改變藥物的結合位置 (Alteration of the drug binding site): 即改變 30S 核醣體上的

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