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114年:藥學一(第2次)

下列何者是α 2 adrenergic agonist，主要用途作為中樞性肌肉鬆弛劑（ centrally acting muscle relaxant ）？

Atizanidine
Bformoterol
Cphenylephrine
Dprazosin

詳細解析

本題觀念：

本題主要考查腎上腺素受體致效劑（Adrenergic agonists）的藥理機轉與臨床適應症，特別是針對 α2\alpha_2 受體致效劑在中樞神經系統中作為肌肉鬆弛劑的應用。

α2\alpha_2 受體致效劑（α2\alpha_2-adrenergic agonists）主要作用於中樞神經系統（尤其是脊髓和腦幹），通過抑制興奮性神經傳導物質的釋放（如 glutamate），減少運動神經元的興奮性，從而達到緩解肌肉痙攣的效果。

選項分析

  • A. Tizanidine：正確。

    • 機轉：Tizanidine 是一種中樞作用型的 α2\alpha_2 腎上腺素受體致效劑（α2\alpha_2-adrenergic agonist）。它與 Clonidine 結構類似，但在脊髓層級的抗痙攣活性較強，而降血壓的副作用相對較弱（約為 Clonidine 的 1/10 至 1/50）。
    • 用途：臨床上主要作為中樞性肌肉鬆弛劑，用於治療因多發性硬化症（Multiple Sclerosis）、脊髓損傷或腦中風引起的肌肉痙攣（Spasticity）。

  • B. Formoterol：錯誤。

    • 機轉：Formoterol 是一種長效型的 β2\beta_2 腎上腺素受體致效劑（Long-acting β2\beta_2-agonist, LABA）。
    • 用途：主要用於氣喘（Asthma）和慢性阻塞性肺病（COPD）的控制與維持治療，作為支氣管擴張劑，並無肌肉鬆弛作用。

  • C. Phenylephrine：錯誤。

    • 機轉：Phenylephrine 是一種選擇性的 α1\alpha_1 腎上腺素受體致效劑（α1\alpha_1-adrenergic agonist）。
    • 用途：主要作用於血管平滑肌引起血管收縮。臨床用途包括作為鼻充血解除劑（Decongestant）、散瞳劑（Mydriatic），以及在麻醉或休克狀態下作為升壓劑（Vasopressor）治療低血壓。

  • D. Prazosin：錯誤。

    • 機轉：Prazosin 是一種選擇性的 α1\alpha_1 腎上腺素受體拮抗劑（α1\alpha_1-blocker），而非致效劑。
    • 用途：通過阻斷血管上的 α1\alpha_1 受體造成血管舒張，主要用於治療高血壓；亦可用於良性攝護腺肥大（BPH）改善排尿困難，或用於緩解創傷後壓力症候群（PTSD）的惡夢。

答案解析

題目要求選出既是「α2\alpha_2 adrenergic agonist」又是「中樞性肌肉鬆弛劑」的藥物。

  • Tizanidine 完全符合這兩個條件：它作用於中樞 α2\alpha_2 受體，且臨床適應症為緩解骨骼肌痙攣。
  • 其他選項中，Formoterol 是 β2\beta_2 致效劑（呼吸道）；Phenylephrine 是 α1\alpha_1 致效劑（血管）；Prazosin 是 α1\alpha_1 拮抗劑（血管/攝護腺），皆不符合題意。

故正確答案為 (A) tizanidine。

核心知識點

考生應統整並比較常見的 α2\alpha_2 腎上腺素受體致效劑，掌握其主要臨床用途的差異：

  1. Tizanidine：
    • 主要用途：中樞性肌肉鬆弛劑（抗痙攣）。
    • 特點：降壓副作用較小，主要作用於脊髓。
  2. Clonidine：
    • 主要用途：抗高血壓（中樞性降壓藥）。
    • 其他用途：鴉片類藥物戒斷症狀、過動症（ADHD）。
    • 特點：作用於腦幹血管運動中樞，降壓效果顯著。
  3. Dexmedetomidine：
    • 主要用途：鎮靜、止痛（加護病房或手術麻醉輔助）。
    • 特點：高選擇性 α2\alpha_2 致效劑，具鎮靜與無呼吸抑制特性。
  4. Methyldopa：
    • 主要用途：妊娠高血壓的首選用藥之一。
    • 機轉：在體內代謝為 α\alpha-methylnorepinephrine，作用於中樞 α2\alpha_2 受體。
  5. Apraclonidine / Brimonidine：
    • 主要用途：青光眼治療（降低眼內壓）。
    • 特點：局部點眼製劑。

參考資料

  1. StatPearls [Internet]. Tizanidine. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK519505/
  2. Katzung, B. G. (2024). Basic & Clinical Pharmacology (16th ed.). McGraw Hill. Chapter 27: Skeletal Muscle Relaxants.
  3. DrugBank Online. Tizanidine: Uses, Interactions, Mechanism of Action.
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