114年:藥學一(第2次)

下列有關 morphine 之敘述,何者錯誤?

Amorphine 較morphine -6-glucuronide 具有對opioid receptor 更高親和力
Bheroin為morphine 之前驅藥( prodrug)
Ccodeine可經CYP3A4催化代謝成 norcodeine
Dnormorphine 為morphine 進行N-demethylation 之產物

詳細解析

本題觀念:

本題主要測驗 鴉片類藥物 (Opioids) 的代謝路徑、活性代謝物特性及其受體親和力。重點在於區分 Morphine、Codeine 與 Heroin 的代謝轉換關係,以及主代謝物 (如 M6G) 的藥理特性。

選項分析

  • A. morphine 較 morphine-6-glucuronide 具有對 opioid receptor 更高親和力 (錯誤)

    • 分析:Morphine 在體內主要經由 UGT2B7 代謝為 Morphine-3-glucuronide (M3G, 無止痛活性, 具神經毒性) 與 Morphine-6-glucuronide (M6G, 具強止痛活性)。
    • 證據:藥理學研究指出,M6G 對 μ-opioid receptor 的親和力 (Affinity) 實際上高於或至少等同於 Morphine。雖然 M6G 因極性較大較難通過血腦障壁 (BBB),但一旦進入中樞神經系統,其效價 (Potency) 比 Morphine 更強。
    • 結論:題目敘述「Morphine 具有更高親和力」與事實相反,因此為錯誤選項。
  • B. heroin 為 morphine 之前驅藥(prodrug) (正確)

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