下列何者為 ethosuximide 之主要代謝物？

本題觀念

Ethosuximide（Zarontin，3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione）為 succinimide 類抗癲癇藥，主要用於失神性發作（absence / petit mal）；機轉是抑制丘腦皮質迴路的 T-type Ca²⁺ channel。藥物 80% 經肝臟 CYP3A4 代謝（CYP2E1 / 2C 為次要），代謝物多由 羥基化（hydroxylation） 後再經 glucuronide 結合 排泄。本題要分辨 ethosuximide 各個可能羥基化位置中主要代謝物為哪一個。

影像分析

四個選項皆為 succinimide（pyrrolidine-2,5-dione）核心，差異在 3 號位（α 碳）兩個取代基的羥基化位置：

• (A)：3-ethyl、3-hydroxymethyl（CH₂OH）——對應「3-甲基」進行 ω-hydroxylation，把原本的 methyl 變成 hydroxymethyl。
• (B)：3-methyl、3-(2-hydroxyethyl)（CH₂CH₂OH）——對應「3-乙基」進行末端 (β 碳，C2'位) hydroxylation，乙基末端羥基化。
• (C)

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