下列有關 cetirizine 及desloratadine 之敘述，何者正確？

本題觀念：

本題主要測驗考生對**第二代抗組織胺（Second-generation H1-antihistamines）**藥物之化學結構、立體化學、代謝途徑及藥理活性的比較，特別是針對 Cetirizine（及左旋異構物 Levocetirizine）與 Loratadine/Desloratadine 這兩大類藥物的差異。

選項分析

• A. 皆為兩性離子（zwitterionic）分子，不易進入 CNS

  • 錯誤。
  • Cetirizine：結構中含有羧基（Carboxylic acid）與胺基（Amine），在生理 pH 值下確實會形成兩性離子（Zwitterion）。這種高極性特徵使其不易通過血腦障壁（BBB），因此中樞鎮靜副作用較第一代少。
  • Desloratadine：是 Loratadine 的活性代謝物（去除了 Carboxyethyl 基團），結構為三環類（Tricyclic），具鹼性胺基但不具備酸性基團，因此並非兩性離子。雖然它是第二代抗組織胺不易入腦（受 P-gp 影響），但結構性質與 Cetirizine 不同。

• B. loratadine 的抗組織胺活性大於 desloratadine *

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