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114年:藥學三(第2次)

於film-coating時，添加下列何項材料於非水性膜衣溶液，最可能確保口服後體液能穿透進入膜衣？

Aalloying substance
Bsurfactant
Cplasticizer
Dvolatile solvent

詳細解析

本題觀念：

本題主要考查膜衣錠 (Film-coated tablets) 處方設計中的賦形劑功能。 在進行膜衣製程時，若使用非水性溶劑 (Non-aqueous / Organic solvent) 進行包衣，通常是為了溶解疏水性的高分子聚合物 (如 Ethylcellulose)。這些疏水性薄膜在乾燥後會形成緻密的防水層，若沒有添加適當的致孔劑，消化道體液將難以穿透薄膜，導致藥物無法釋放。因此，必須加入一種水溶性物質，稱為**「合金物質」(Alloying substance)**，在接觸體液後溶解釋出，於膜衣上形成孔隙 (channels/pores)，使體液能進入藥錠核心崩散並溶解藥物。

選項分析

  • A. alloying substance (合金物質/致孔劑)：正確。

    • 定義與功能：在藥劑學膜衣技術中，Alloying substance 又稱為孔隙形成劑 (Pore former)。它通常是親水性/水溶性的物質 (如 Polyethylene glycol, PEG)。
    • 機制：當添加於非水性 (通常含疏水性聚合物) 的膜衣溶液中時，乾燥後的膜衣會包含這些水溶性分子。當病患服用後，消化道的水分會將這些 Alloying substance 溶解並溶出，在原本不透水的膜衣上留下微細孔道，確保體液能穿透膜衣進入內部，啟動崩散與溶離過程。
    • 教科書定義：多數藥劑學教科書 (如 Remington 或 Ansel's) 明確指出：Alloying substance provides water solubility or permeability to the film to ensure penetration by body fluids.

  • B. surfactant (界面活性劑)：錯誤。

    • 功能：主要用於降低膜衣溶液的表面張力，增強溶液在藥錠表面的鋪展性 (Spreadability)，使膜衣能均勻覆蓋。雖然親水性界面活性劑可能輔助潤濕，但其主要添加目的並非為了形成穿透孔道。

  • C. plasticizer (塑化劑/可塑劑)：錯誤。

    • 功能：小分子物質 (如 Castor oil, Triethyl citrate, PEG)，嵌入聚合物鏈間以降低玻璃轉移溫度 (Tg)。
    • 目的：增加膜衣的柔韌性 (Flexibility) 與彈性，防止膜衣在乾燥或儲存過程中發生龜裂 (Cracking) 或剝落。雖然某些塑化劑 (如 PEG) 同時也具有 Alloying substance 的性質，但在考試定義中，針對「確保體液穿透」的功能分類，專用術語為 Alloying substance。

  • D. volatile solvent (揮發性溶劑)：錯誤。

    • 功能：作為載體 (Vehicle) 溶解聚合物與其他賦形劑，使包衣能被噴灑。
    • 目的：在製程中必須完全揮發移除，不應殘留於最終膜衣中，因此無法在服用後持續提供體液穿透的功能。

答案解析

題目詢問的是「添加於非水性膜衣溶液」且功能為「確保口服後體液能穿透進入膜衣」的材料。 非水性膜衣常由疏水性聚合物組成，本質上阻隔水分。為了讓藥物能釋放，必須改變膜的通透性。Alloying substance (如 PEG) 正是為了此目的添加的水溶性成分，它能與疏水性聚合物「合金化」(混合)，並在體內溶解形成通道。因此選 (A)。

核心知識點

考生應複習 膜衣 (Film Coating) 處方組成的六大要素及其功能：

  1. Film Former (成膜劑)：形成薄膜結構 (如 HPMC, EC, Cellulose acetate phthalate)。
  2. Alloying Substance (合金物質)：提供水溶性或通透性，作為致孔劑 (Pore former)，確保體液穿透 (如 PEG)。
  3. Plasticizer (塑化劑)：增加柔韌性與彈性，防止龜裂 (如 Castor oil, Glycerin, PEG)。
  4. Surfactant (界面活性劑)：降低表面張力，增加鋪展性 (Spreadability) (如 Spans, Tweens)。
  5. Opaquant / Colorant (遮光劑/著色劑)：美觀與避光 (如 Titanium dioxide, Iron oxides)。
  6. Volatile Solvent (揮發性溶劑)：載體，需揮發 (如 Alcohol, Acetone, Water)。

參考資料

  1. Ansel's Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery Systems: Chapter on Tablets/Coating, section on "Non-aqueous film-coating formulation".
  2. Pharmaceutics: The Science of Dosage Form Design (Aulton): Tablet coating ingredients analysis.
  3. Pharmaceutical Application of Tablet Film Coating - PMC (提及膜衣組成與致孔機制)
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