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114年:藥學三(第2次)

下列何種抗體藥品不是結合在細胞的表面抗原？

Agemtuzumab ozogamicin
Brituximab
Ctocilizumab
Dinfliximab

詳細解析

本題觀念：

本題考查的是單株抗體（Monoclonal Antibodies, mAbs）的作用標的（Target）與機制。 藥師國考中常將單株抗體依據其結合對象進行分類，主要區分為：

  1. 結合細胞表面抗原/受體（Cell Surface Antigens/Receptors）：如 CD20, CD33, EGFR, HER2, IL-6R 等。這類藥物通常透過直接毒殺（ADCC, CDC）、阻斷訊號傳導或攜帶毒素進入細胞（ADC）來作用。
  2. 結合游離/可溶性細胞激素或配體（Soluble Cytokines/Ligands）：如 TNF-α, VEGF, IgE, IL-17 等。這類藥物主要透過「中和」游離的致病因子，阻止其與細胞表面的受體結合。

選項分析

  • A. Gemtuzumab ozogamicin：錯誤（它是結合表面抗原）。

    • 標的：CD33。
    • 解析：CD33 是一種位於骨髓系細胞（如白血病細胞）表面的跨膜醣蛋白（Transmembrane glycoprotein）。Gemtuzumab ozogamicin 是一種抗體藥物複合體（ADC），其抗體部分結合細胞表面的 CD33 抗原後，會被內吞進入細胞釋放毒素（calicheamicin）殺死癌細胞。

  • B. Rituximab：錯誤（它是結合表面抗原）。

    • 標的：CD20。
    • 解析：CD20 是主要存在於 B 細胞表面的抗原。Rituximab 結合 CD20 後，會引發補體依賴性細胞毒殺作用（CDC）及抗體依賴性細胞毒殺作用（ADCC），導致 B 細胞凋亡。

  • C. Tocilizumab：錯誤（它是結合表面受體）。

    • 標的：IL-6 Receptor (IL-6R)。
    • 解析：Tocilizumab 是一種抗 IL-6 受體的抗體。雖然 IL-6R 有膜結合型（mIL-6R）和可溶型（sIL-6R），但 Tocilizumab 的定義是針對「受體」（Receptor）。受體在藥理分類上屬於細胞表面的結構（或源自表面脫落的結構，即 CD126），其作用是阻斷 IL-6 與細胞表面受體的結合，因此被歸類為針對細胞表面受體/抗原的藥物。

  • D. Infliximab：正確（它主要不是結合細胞表面抗原，而是游離細胞激素）。

    • 標的：TNF-α (Tumor Necrosis Factor-alpha)。
    • 解析：TNF-α 主要是一種可溶性的細胞激素（Cytokine），由免疫細胞分泌到細胞外環境中。Infliximab 的主要作用機制是在血液或組織液中結合並中和游離的 TNF-α，阻止其去結合細胞表面的 TNF 受體。雖然 TNF-α 也有膜結合型式（tmTNF），但在藥理學分類與考題邏輯中，Anti-TNF 藥物被歸類為「標的為細胞激素（Ligand）」的藥物，而非「標的為細胞表面抗原（Surface Antigen）」的藥物（如 CD markers）。

答案解析

本題的區分關鍵在於**「受體/表面標記（Receptor/Marker）」與「配體/細胞激素（Ligand/Cytokine）」**的差異。

  • 選項 A (CD33)、B (CD20)、C (IL-6R) 的標的物皆為細胞膜上的結構蛋白（即廣義的細胞表面抗原）。
  • 選項 D (TNF-α) 的標的物為分泌出的細胞激素，屬於游離蛋白質。 因此，Infliximab 是唯一不以「固定在細胞表面的抗原」為主要標的之藥物。

正確答案：D

核心知識點

考生應熟記以下單株抗體及其對應標的之分類：

  1. 標的為「細胞表面抗原/受體」 (Cell Surface Targets):

    • CD20: Rituximab, Ofatumumab, Obinutuzumab (B細胞淋巴瘤、RA)
    • CD30: Brentuximab vedotin (霍奇金氏淋巴瘤)
    • CD33: Gemtuzumab ozogamicin (AML)
    • CD38: Daratumumab (多發性骨髓瘤)
    • CD52: Alemtuzumab (CLL, MS)
    • HER2 (ERBB2): Trastuzumab, Pertuzumab (乳癌)
    • EGFR: Cetuximab, Panitumumab (大腸直腸癌)
    • IL-6 Receptor (CD126): Tocilizumab, Sarilumab (RA)
    • CTLA-4: Ipilimumab (黑色素瘤)
    • PD-1 / PD-L1: Pembrolizumab, Nivolumab, Atezolizumab (免疫檢查點抑制劑)

  2. 標的為「游離細胞激素/配體」 (Soluble Cytokine/Ligand Targets):

    • TNF-α: Infliximab, Adalimumab, Golimumab (RA, IBD)
    • VEGF: Bevacizumab (抑制血管新生)
    • IgE: Omalizumab (氣喘)
    • RANKL: Denosumab (骨質疏鬆)
    • IL-17A: Secukinumab, Ixekizumab (乾癬)
    • IL-12/23: Ustekinumab (乾癬)

參考資料

  1. DrugBank Online. Infliximab Mechanism of Action. Link (Infliximab neutralizes the biological activity of TNF-alpha by binding with high affinity to the soluble and transmembrane forms of TNF-alpha.)
  2. Actemra (tocilizumab) Prescribing Information. Mechanism of Action. (Tocilizumab binds to both soluble and membrane-bound IL-6 receptors.)
  3. Mylotarg (gemtuzumab ozogamicin) Prescribing Information. (Gemtuzumab ozogamicin is an antibody-drug conjugate composed of a CD33-directed monoclonal antibody.)
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