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115年:藥學一(第1次)

下列何者為血管選擇性高、短效型鈣離子管道阻斷劑，禁止使用在急性冠心症？

Anifedipine
Bamlodipine
Cverapamil
Ddiltiazem

詳細解析

本題觀念：

本題考查鈣離子管道阻斷劑（Calcium Channel Blockers, CCBs）的分類、**藥物動力學特性（短效 vs 長效）以及在急性冠心症（ACS）**中的臨床禁忌。

核心概念如下：

  1. 血管選擇性（Vascular Selectivity）：

    • Dihydropyridines (DHPs) 類（藥名結尾為 -dipine，如 Nifedipine, Amlodipine）：對血管平滑肌的選擇性高，主要引起血管擴張，對心臟傳導的直接抑制作用較小。
    • Non-DHPs 類（如 Verapamil, Diltiazem）：對心臟的選擇性較高（心臟選擇性），具有負向強心（negative inotropic）和負向傳導（negative dromotropic）作用。

  2. 短效型 vs 長效型：

    • 短效型（Short-acting）：如速效型 Nifedipine (Immediate-release)。藥效快但半衰期短，會造成血壓急劇下降。
    • 長效型（Long-acting）：如 Amlodipine 或長效劑型的 Nifedipine (GITS/SR)。藥效平穩，半衰期長。

  3. 急性冠心症（ACS）禁忌：

    • 短效型 DHP 類（特別是 Nifedipine 短效膠囊）因血管擴張作用過快過強，會引發強烈的反射性心搏過速（Reflex Tachycardia），增加心肌耗氧量，反而惡化心肌缺血，增加死亡風險。因此，短效 Nifedipine 嚴禁單獨使用於 ACS 或高血壓危象。

選項分析

  • A. nifedipine：正確。
    • 分類：Dihydropyridine (DHP) 類，對血管平滑肌選擇性高（Vascular selective）。
    • 效期：傳統劑型（Immediate-release capsule）為短效型。
    • 臨床禁忌：短效型 Nifedipine 會引起急劇的周邊血管擴張，導致嚴重的反射性交感神經興奮和心跳過快，進而增加心肌耗氧，可能誘發或加重急性心肌梗塞（AMI）。因此，臨床指引明確禁止將短效 Nifedipine 用於 ACS 治療。
  • B. amlodipine：錯誤。
    • 分類：DHP 類，血管選擇性高。
    • 效期：長效型（第三代 CCB），半衰期長達 30-50 小時。
    • 臨床應用：由於藥效平穩，較少引起反射性心搏過速，可用於穩定型心絞痛或高血壓控制，並非本題所指的「短效且禁用於 ACS」之藥物。
  • C. verapamil：錯誤。
    • 分類：Phenylalkylamine 類（Non-DHP）。
    • 選擇性：心臟選擇性高（Cardiac selective），對血管選擇性較低。主要作用是抑制心臟收縮力和傳導。
    • 臨床禁忌：主要禁用於心衰竭（HFrEF）、嚴重得心搏過緩或房室傳導阻滯（AV block），而非因血管擴張過快導致的 ACS 惡化。
  • D. diltiazem：錯誤。
    • 分類：Benzothiazepine 類（Non-DHP）。
    • 選擇性：介於 DHP 和 Verapamil 之間，但仍具有顯著的心臟抑制作用，血管選擇性不如 Nifedipine 高。
    • 臨床應用：常用於心律不整（如 Afib rate control）或心絞痛，同樣不符合「高血管選擇性、短效」的描述。

答案解析

題目尋找的是一種 「血管選擇性高」 且 「短效型」 的 CCB，並特別指出 「禁止使用在急性冠心症」。

  • 血管選擇性高 鎖定 DHP 類（排除 C, D）。
  • 短效型 區分了 Nifedipine（短效）與 Amlodipine（長效）。
  • ACS 禁忌 是短效 Nifedipine 的經典考點（Proischemic effect）。

故最符合的選項為 (A) nifedipine。

核心知識點

  1. CCB 分類與選擇性：
    • 血管選擇性（DHP類）：Nifedipine > Amlodipine > Felodipine。副作用常為周邊水腫、潮紅、反射性心跳快。
    • 心臟選擇性（Non-DHP類）：Verapamil > Diltiazem。副作用常為心跳慢、便秘（Verapamil）、AV block。
  2. Nifedipine 劑型警示：
    • 速效型（Immediate Release, IR）：因造成血壓驟降及反射性心搏過速，禁用於急性心肌梗塞（AMI/ACS）及高血壓危象（除非有特殊適應症且嚴密監控）。
    • 長效型（Extended Release, ER/GITS）：藥物動力學穩定，可用於慢性高血壓及穩定型心絞痛。
  3. ACS 藥物治療原則：ACS 患者若需使用 CCB（如 Beta-blocker 禁忌或治療無效時），首選 Non-DHP（無心衰竭者）或 長效型 DHP（如 Amlodipine），絕對避免短效 DHP。

參考資料

  1. 2014 AHA/ACC Guideline for the Management of Patients With Non-ST-Elevation Acute Coronary Syndromes (Immediate-release nifedipine is contraindicated in the absence of beta-blocker therapy due to increased mortality risk).
  2. StatPearls - Nifedipine (Contraindications: ST-elevation myocardial infarction - immediate-release nifedipine causes reflex sympathetic activation).
  3. CV Pharmacology - Calcium-Channel Blockers (Dihydropyridines are the most smooth muscle selective class).
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