115年:藥學一(第1次)
下列交感神經藥物中，何者臨床上可用於治療膀胱過動症（overactive bladder ）？
Amirabegron
Bclonidine
Cmidodrine
Dphenylephrine
詳細解析
本題觀念：
本題考查**膀胱過動症（Overactive Bladder, OAB）**的藥理治療機轉，特別是交感神經系統（Sympathetic nervous system）藥物在膀胱儲尿功能上的角色。
膀胱的生理控制主要涉及兩大系統：
- 副交感神經（膽鹼激性）：透過 M3 受體 刺激逼尿肌（Detrusor muscle）收縮，促進排尿。因此，抗膽鹼藥物（Antimuscarinics）常用於抑制收縮以治療 OAB。
- 交感神經（腎上腺素激性）：
- β3 受體：位於逼尿肌，受刺激時會鬆弛逼尿肌，增加膀胱儲尿容量（治療 OAB 的標的）。
- α1 受體：位於膀胱頸與內尿道括約肌，受刺激時會收縮括約肌，防止尿液流出（造成尿滯留）。
選項分析
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A: mirabegron (正確)
- 藥理分類：選擇性 β3 腎上腺素受體致效劑（Beta-3 adrenergic agonist）。
- 機轉：Mirabegron 活化膀胱逼尿肌上的 β3 受體，使逼尿肌鬆弛，增加膀胱在儲尿期的容量，並減少急尿感與頻尿次數。
- 臨床應用：是目前治療膀胱過動症（OAB）的標準二線用藥（與抗膽鹼藥物並列），特別適用於無法耐受抗膽鹼藥物副作用（如口乾、便秘）的患者。
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B: clonidine (錯誤)
- 藥理分類：中樞型 α2 腎上腺素受體致效劑。
- 機轉：作用於腦幹（延腦）的 α2 受體，抑制交感神經流出（Sympathetic outflow）。
- 臨床應用：主要用於治療高血壓、過動症（ADHD）、鴉片類藥物戒斷症狀等。雖然它可能影響脊髓排尿反射，但在臨床上並不核准也不用於治療 OAB，且常見副作用為鎮靜與口乾。
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C: midodrine (錯誤)
- 藥理分類：周邊型 α1 腎上腺素受體致效劑（Prodrug，活性代謝物為 desglymidodrine）。
- 機轉：刺激血管平滑肌的 α1 受體引起血管收縮，提升血壓；同時也會刺激膀胱頸的 α1 受體引起括約肌收縮。
- 臨床應用：主要用於治療姿勢性低血壓（Orthostatic hypotension）。
- 副作用：因收縮膀胱頸，可能導致尿滯留（Urinary retention）、排尿困難，這與治療 OAB（需放鬆膀胱、改善排空障礙）的目標背道而馳。
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D: phenylephrine (錯誤)
- 藥理分類：選擇性 α1 腎上腺素受體致效劑。
- 機轉：主要引起血管收縮。
- 臨床應用：作為鼻充血解除劑（Decongestant）或升壓劑。
- 副作用：與 Midodrine 類似，會刺激膀胱頸 α1 受體收縮，增加排尿阻力，容易引起攝護腺肥大患者急性尿滯留，不適用於治療 OAB。
答案解析
膀胱過動症（OAB）的病理特徵是逼尿肌不自主收縮導致急尿、頻尿。治療目標為「鬆弛逼尿肌」。 選項中，僅有 Mirabegron 是透過興奮 β3 受體 來達到鬆弛逼尿肌的效果，進而改善儲尿功能，故為正確答案。其他選項多為 α 致效劑，傾向收縮血管或括約肌，反而可能惡化排尿或造成尿滯留。
核心知識點
考生應熟記下泌尿道系統的自主神經受體分布與藥理作用：
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儲尿期（交感神經主導）：
- β3 受體（逼尿肌）：鬆弛 → 增加儲尿量。（藥物：Mirabegron, Vibegron 用於治療 OAB）
- α1 受體（膀胱頸/尿道括約肌）：收縮 → 防止漏尿。（藥物：Midodrine, Pseudoephedrine 用於壓力性尿失禁，但會導致 BPH 患者尿滯留）
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排尿期（副交感神經主導）：
- M3 受體（逼尿肌）：收縮 → 排尿。（藥物：Bethanechol 用於尿滯留；拮抗劑 Solifenacin/Oxybutynin 用於 OAB）
必考對比：
- Mirabegron (β3 agonist)：治療 OAB（鬆弛逼尿肌）。
- Tamsulosin (α1 antagonist)：治療 BPH（放鬆括約肌）。
- Bethanechol (Cholinergic agonist)：治療尿滯留（收縮逼尿肌）。
- Oxybutynin (Anticholinergic)：治療 OAB（抑制逼尿肌收縮）。