115年:藥學一(第1次)
下列毒蕈鹼受體拮抗劑（ muscarinic antagonists ）中，何者最不適合用於治療尿失禁（urinary incontinence ）或膀胱過動症（ overactive bladder ）？
Ahomatropine
Bdarifenacin
Coxybutynin
Dtolterodine
詳細解析
本題觀念：
本題主要考查抗毒蕈鹼藥物（Antimuscarinics/Anticholinergics）的臨床適應症與受體選擇性，特別是用於治療膀胱過動症（Overactive Bladder, OAB）與尿失禁的藥物選擇。
治療 OAB 的抗毒蕈鹼藥物主要作用機制是阻斷膀胱逼尿肌上的 M3 毒蕈鹼受體，抑制逼尿肌收縮，從而改善頻尿、急尿及急迫性尿失禁等症狀。
選項分析
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A. Homatropine（正確答案）：
- 藥理分類：三級胺類抗膽鹼藥物。
- 臨床用途：Homatropine 主要作為眼科用藥（眼藥水），用於散瞳（Mydriasis）及睫狀肌麻痺（Cycloplegia），以利眼底檢查或治療葡萄膜炎（Uveitis）。此外，它有時會與鴉片類止咳藥（如 Hydrocodone）製成複方口服製劑，利用其抗膽鹼副作用（如口乾、視力模糊）來防止藥物濫用，但並非用於治療尿失禁或膀胱過動症。
- 結論：因為其主要臨床定位在眼科及作為濫用嚇阻劑，故最不適合用於治療尿失禁。
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B. Darifenacin：
- 藥理分類：具有高度選擇性的 M3 受體拮抗劑。
- 臨床用途：專門用於治療膀胱過動症（OAB）。由於它對膀胱的 M3 受體有高度選擇性，理論上較少影響大腦（M1受體）或心臟（M2受體），因此對認知功能的影響相對較小，是治療 OAB 的標準用藥之一。
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C. Oxybutynin：
- 藥理分類：非選擇性抗毒蕈鹼藥物（同時亦有直接鬆弛平滑肌的作用）。
- 臨床用途：是治療 OAB 的傳統一線用藥，歷史悠久。雖然有效，但因為其對 M1 和 M3 受體缺乏選擇性，且脂溶性高易通過血腦屏障，故副作用（口乾、便秘、認知功能障礙）較為明顯，但它絕對是「適合」且「核准」用於治療尿失禁的藥物。
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D. Tolterodine：
- 藥理分類：非選擇性抗毒蕈鹼藥物（但在活體中對膀胱表現出功能性選擇性）。
- 臨床用途：專門開發用於治療 OAB。相較於 Oxybutynin，Tolterodine 對唾液腺的影響較小，因此口乾的副作用發生率較低，是臨床上極為常用的 OAB 治療藥物。
答案解析
題目詢問「最不適合」用於治療尿失禁或膀胱過動症的藥物。
- 選項 B (Darifenacin)、C (Oxybutynin)、D (Tolterodine) 均為 FDA 與台灣 TFDA 核准用於治療膀胱過動症（OAB）的標準抗膽鹼藥物。
- 選項 A (Homatropine) 主要用於眼科檢查（散瞳）或作為止咳藥複方成分，並無治療尿失禁的適應症。 故選 A。
核心知識點
考生應掌握用於治療 膀胱過動症 (OAB) 的主要藥物分類與代表藥物：
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抗毒蕈鹼藥物 (Antimuscarinics)：
- 機制：阻斷膀胱逼尿肌 M3 受體，抑制收縮。
- 非選擇性 / 功能性選擇性：
- Oxybutynin：兼具抗膽鹼與直接平滑肌鬆弛作用，副作用較大（口乾、便秘、認知影響）。
- Tolterodine、Fesoterodine：對膀胱具功能性選擇性，副作用較 Oxybutynin 少。
- Trospium：四級胺結構，不易通過血腦屏障（CNS副作用少），適合老年人。
- M3 選擇性拮抗劑：
- Darifenacin、Solifenacin：對 M3 受體專一性較高，便秘副作用可能較明顯，但減少了對心臟 (M2) 或中樞 (M1) 的影響。
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Beta-3 腎上腺素受體致效劑 (Beta-3 Agonists)：
- 代表藥物：Mirabegron、Vibegron。
- 機制：興奮 β3 受體，放鬆逼尿肌（增加儲尿期膀胱容量）。
- 優點：無抗膽鹼副作用（不口乾、不便秘、不影響認知），適合無法耐受抗膽鹼藥物的患者，但需注意血壓升高風險（Mirabegron）。
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不適合/其他用途的抗膽鹼藥物：
- Homatropine、Tropicamide、Cyclopentolate：短效散瞳劑（眼科用）。
- Atropine：解毒（有機磷中毒）、急救（心搏過慢）、散瞳。