115年:藥學三(第1次)
依中華藥典規定，眼用懸液劑所含粒子為避免刺激造成過度流淚，其粒徑通常小於多少μm？
A1
B10
C25
D50
詳細解析
本題觀念：
本題主要考查**眼用製劑（Ophthalmic Preparations）中懸液劑（Suspensions）的品質要求，特別是針對粒子大小（Particle Size）**的規範。眼用懸液劑因含有不溶性藥物粒子，若粒子過大會造成角膜摩擦、異物感及流淚，影響治療效果與病患順從性。因此，藥典對其粒徑有明確的限制建議。
選項分析
- (A) 1 μm：這通常是奈米懸浮液或極細微粒的範圍。雖然粒徑越小對眼睛刺激越小，但藥典規定的「通常」上限並非此數值。1 μm 過於嚴格，並非一般眼用懸液劑的通則規範上限。
- (B) 10 μm：正確。根據中華藥典（及多國藥典與藥劑學教科書）的通則與相關規範，眼用懸液劑中的固體粒子必須經過微粒化（micronized）處理。為了避免對眼睛產生刺激或造成異物感，其粒徑通常應小於 10 μm。人眼對大於 10 μm 的粒子極為敏感，會產生異物感（foreign body sensation）導致流淚，進而將藥物沖洗掉，降低療效。
- (C) 25 μm：這是某些特定檢測標準（如 USP <789> 針對眼用溶液中的不溶性微粒）的計數門檻之一，或是某些規範中允許極少量粒子存在的上限，但不是「避免刺激」的主要標示數值。一般而言，超過 10 μm 的粒子比例應極低。
- (D) 50 μm：這是中華藥典中針對**眼用軟膏（Ophthalmic Ointments）檢查金屬性異物（Metal Particles）**的門檻（檢視不小於 50 μm 且具有光澤的金屬性異物）。這不是針對懸液劑中藥物粒徑的規範。
答案解析
根據中華藥典眼用製劑之通則規定，眼用懸液劑係指藥物細粉分散於液體媒液中之製劑。為防止粒子刺激眼部組織，其所含固體粒子應極其細微（micronized）。藥劑學原理與歷年相關考題標準皆指出，粒徑通常應小於 10 μm 才能避免刺激並確保病患使用的舒適度。
故本題正確選項為 (B)。
核心知識點
- 眼用懸液劑（Ophthalmic Suspensions）：
- 適用於難溶性藥物或需延長藥效之情況。
- 粒徑要求：藥物粒子須微粒化（Micronized），90% 以上粒子粒徑通常 < 10 μm。
- 理由：> 10 μm 易引起異物感（Foreign body sensation）及流淚（Reflex tearing），導致藥物被快速排除。
- 品質檢查：需進行「再分散性」試驗（振搖後應易於分散）、沉降體積比檢查。
- 相關鑑別數據（易混淆點）：
- < 10 μm：眼用懸液劑藥物粒徑上限（避免刺激）。
- 50 μm：眼用軟膏「金屬性異物」檢查標準（不得檢出）。
- USP <789>（眼用溶液微粒物質）：限制 ≥10 μm 及 ≥25 μm 的非藥物微粒數量。