113年:藥學一(第2次)

下列有關利尿劑bumetanide的敘述,何者錯誤?

A為短效型利尿劑
Bsulfonamide位於第3位置
Cphenoxy基置換成C6H5NH-,仍具利尿活性
D第5位導入furanylmethyl取代,活性增加

詳細解析

本題觀念:

本題主要考查 Loop Diuretics (環利尿劑) 中的 Bumetanide (布美他尼)結構-活性關係 (Structure-Activity Relationship, SAR),以及其與 Furosemide (呋塞米) 的結構差異對效價 (Potency) 的影響。Bumetanide 屬於 3-aminobenzoic acid (3-胺基苯甲酸) 的衍生物。

選項分析

  • A. 為短效型利尿劑正確

    • Bumetanide 屬於 Loop diuretics,這類藥物通常具有作用迅速且短效的特性。口服後約 30 分鐘內起效,半衰期 (t1/2) 約為 1-1.5 小時,利尿作用持續約 4-6 小時。
  • B. sulfonamide位於第3位置視為正確(考題邏輯)。

    • 分析:根據標準 IUPAC 命名,Bumetanide 為 3-(butylamino)-4-phenoxy-5-sulfamoylbenzoic acid,其中 Sulfonamide (磺醯胺基) 位於第 5 位,而 Butylamino (丁胺基) 位於第 3 位。
    • 考點邏輯:此選項被視為正確的

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