113年:藥學一(第2次)

Eptifibatide(如下圖結構)的那個部分,可與fibrinogen競爭結合GPIIb/IIIa受體? 圖片

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詳細解析

本題觀念:

本題考查的是 GPIIb/IIIa 接受體拮抗劑 (Glycoprotein IIb/IIIa receptor antagonists) 的藥物化學結構與藥理機轉。

  1. 生理機轉:血小板膜上的 GPIIb/IIIa 接受體(integrin αIIbβ3\alpha_{IIb}\beta_3)是血小板凝集的最終共同路徑。當血小板活化時,此接受體會改變構型,與 Fibrinogen (纖維蛋白原) 結合。
  2. 關鍵序列:Fibrinogen 與 GPIIb/IIIa 的結合主要依賴其結構中的 RGD (Arg-Gly-Asp) 序列。
  3. 藥物設計:Eptifibatide 是一種環狀胜肽,模仿 RGD 序列,與 Fibrinogen 競爭結合位點,從而抑制血小板凝集。

影像分析:

題目提供的圖片是 Eptifibatide 的化學結構,其中被圈選了四個部分:

  • 圈選 ①:包含了 Homoarginine (Har) 的側鏈(帶有 Guanidine 基團)、Glycine (Gly) 的骨架、以及 Aspartic acid (Asp) 的側鏈(帶有 Carboxyl 基團)。此結構序列為 Har-Gly-Asp
  • 圈選 ②:包含了 **

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