113年:藥學三(第2次)
有關 laurocapram(Azone)與 dimethyl sulfoxide(DMSO)促進藥物穿皮吸收之敘述,下列何者錯誤?
AAzone 不溶於水,DMSO 可與水互溶
B兩者主要作用都是降低角質層障蔽對藥物擴散之阻力
C一般作為促進穿透所使用之濃度,Azone 比 DMSO 高
D單次施用下,Azone 在角質層存留之時間比 DMSO 長
詳細解析
本題觀念:
本題主要考查經皮吸收促進劑 (Percutaneous Penetration Enhancers) 的物理化學性質、作用機轉及臨床應用特性。重點比較兩種常見的促進劑:Azone (Laurocapram) 與 Dimethyl sulfoxide (DMSO)。
選項分析
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A. Azone 不溶於水,DMSO 可與水互溶:敘述正確。
- Azone (Laurocapram) 是一種高脂溶性(Lipophilic)化合物,Log P 值約為 6,幾乎不溶於水,但可溶於多種有機溶劑與油相中。
- DMSO (Dimethyl sulfoxide) 是一種極性非質子溶劑(Polar aprotic solvent),具有極佳的溶解力,可與水以任意比例互溶(Miscible)。
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B. 兩者主要作用都是降低角質層障蔽對藥物擴散之阻力:敘述正確。
- 這是所有穿皮促進劑的共同目標。
- Azone 的機轉是嵌入角質層細胞間的脂質雙層(Intercellular lipid bilayers),擾亂脂質排列的有序性(增加流動性/Fluidization),從而降低擴散阻力。
- DMSO 的機轉較
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