113年:藥學一(第1次)
關於心衰竭治療劑之藥理特性,下列何者正確?
A強心配醣體(cardiac glycosides)能直接增加心臟收縮力,主要經由肝臟代謝,原型藥物不會 經由尿液排 出
Bbipyridine 類藥物 milrinone 會抑制 phosphodiesterase-3,經由增加心肌 細胞內 cAMP 來產生強心作用
Clevosimendan 主要經由增加 myosin heavy chain 對鈣離子的敏感度產生強心作用
Deplerenone 能抑制 angiotensin II 之產生,並可產生利尿作用,減少心臟前負荷
詳細解析
本題觀念:
本題考查心衰竭治療藥物(Heart Failure Agents)的藥理機轉與藥物動力學特性,涵蓋強心苷(Digoxin)、磷酸二酯酶抑制劑(PDE-3 inhibitors)、鈣離子敏感劑(Calcium sensitizers)及醛固酮受體拮抗劑(Aldosterone antagonists)。
選項分析
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A. 強心配醣體(cardiac glycosides)能直接增加心臟收縮力,主要經由肝臟代謝,原型藥物不會經由尿液排出
- 錯誤。
- 機轉:強心配醣體(如 Digoxin)確實能抑制 Na⁺/K⁺-ATPase,導致細胞內鈣離子濃度上升,直接增加心肌收縮力。
- 藥動學:Digoxin 的代謝途徑主要是經由腎臟以原型藥物排出(約 60-80% 經腎臟排泄),並非主要經由肝臟代謝。雖然另一種強心苷 Digitoxin 是經肝臟代謝,但臨床上以 Digoxin 為主,且題目敘述「原型藥物不會經由尿液排出」與 Digoxin 的特性完全相反。
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B. bipyridine 類藥物 milrinone 會抑制 phosphodiesterase-3,經由增加心肌細胞內 cAMP 來產生強心作用
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