113年:藥學一(第1次)
下列有關barbiturate類鎮靜安眠藥的敘述，何者錯誤？
A親脂性越大，作用時限（duration of action）越長
B親脂性越大，作用起始（onset）時間越快
C投藥途徑會影響藥物的作用起始時間
D本類藥物通常具弱酸性
詳細解析
本題觀念：
本題主要測驗 巴比妥類藥物 (Barbiturates) 的 結構活性關係 (Structure-Activity Relationship, SAR) 以及其與 藥物動力學 (Pharmacokinetics) 的關聯。特別是「親脂性 (Lipophilicity)」如何影響藥物進入中樞神經系統的速率 (Onset) 以及作用時間的長短 (Duration)。
選項分析
- A. 親脂性越大，作用時限（duration of action）越長 (錯誤)
- 分析：這是本題的錯誤選項。對於巴比妥類藥物而言，親脂性越高（例如 Thiopental，C2位為硫原子），藥物雖然能極快進入腦部產生作用，但也極易發生 再分佈 (Redistribution) 現象。藥物會迅速從高血流量的腦部轉移至肌肉和脂肪組織，導致腦中濃度快速下降，因此其單次給藥的 作用時限反而很短（屬於 Ultra-short acting）。
- 相反地，親脂性較低者（如 Phenobarbital），進入腦部慢，離開腦部也慢，且較不依賴再分佈來終止作用，主要靠代謝與腎臟排泄，因此作用時間較 長（Long acting）。
- 結論：親脂性越大，作用時限通常 越短。
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