113年:藥學一(第1次)
下列那個選項中的粗體部分,是 eptifibatide cholestyramine 比較之敘述,何者正確?位的取代基 ?eptifibatide 活性展現的重要結構?
A

B

C

D

詳細解析
本題觀念:
本題考查抗血小板藥物 Eptifibatide (Integrilin) 的化學結構與構效關係 (SAR)。 Eptifibatide 是一種環狀七胜肽 (Cyclic heptapeptide),其設計靈感來自於侏儒響尾蛇 (Sistrurus miliarius barbouri) 毒液中的 Barbourin 蛋白。 本題的核心在於辨識出該藥物分子中負責與受體結合的關鍵結構 (Pharmacophore),也就是模仿天然配體或蛇毒蛋白序列的部分。
影像分析:
題目提供的圖片為 Eptifibatide 的化學結構式。
- 整體結構:這是一個由雙硫鍵 (Disulfide bond) 閉合的環狀胜肽,序列包含 Mpr-Har-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2。
- 關鍵殘基識別:
- Mpr (Mercaptopropionyl) 與 Cys (Cysteine):透過雙硫鍵 (S-S) 形成環狀結構,限制分子的構型,提高對受體的親和力與穩定性。
- Har (Homoarginine, 同精胺酸):位於結構左上方,具有較長的側鏈(4個碳原子)與末端的胍基 (Guanidine group)。
- **Gly (Glycine,
...(解析預覽)...