113年:藥學一(第1次)

下列那個選項中的粗體部分,是 eptifibatide cholestyramine 比較之敘述,何者正確?位的取代基 ?eptifibatide 活性展現的重要結構?

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詳細解析

本題觀念:

本題考查抗血小板藥物 Eptifibatide (Integrilin) 的化學結構與構效關係 (SAR)。 Eptifibatide 是一種環狀七胜肽 (Cyclic heptapeptide),其設計靈感來自於侏儒響尾蛇 (Sistrurus miliarius barbouri) 毒液中的 Barbourin 蛋白。 本題的核心在於辨識出該藥物分子中負責與受體結合的關鍵結構 (Pharmacophore),也就是模仿天然配體或蛇毒蛋白序列的部分。

影像分析:

題目提供的圖片為 Eptifibatide 的化學結構式。

  1. 整體結構:這是一個由雙硫鍵 (Disulfide bond) 閉合的環狀胜肽,序列包含 Mpr-Har-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2。
  2. 關鍵殘基識別
    • Mpr (Mercaptopropionyl)Cys (Cysteine):透過雙硫鍵 (S-S) 形成環狀結構,限制分子的構型,提高對受體的親和力與穩定性。
    • Har (Homoarginine, 同精胺酸):位於結構左上方,具有較長的側鏈(4個碳原子)與末端的胍基 (Guanidine group)。
    • **Gly (Glycine,

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