113年:藥學一(第1次)
下列藥物之結構與其所含雜環的配對,何者正確?
Aatorvastatin - indole
Bfluvastatin - quinoline
Cpitavastatin - pyrrole
Drosuvastatin - pyrimidine
詳細解析
本題觀念:
本題主要考查 HMG-CoA Reductase Inhibitors (Statins) 類藥物的 化學結構與構效關係 (Structure-Activity Relationship, SAR)。 Statins 類藥物在結構上通常包含兩個主要部分:
- 藥效基團 (Pharmacophore):為 Dihydroxyheptanoic acid 側鏈(類似 HMG-CoA 的中間體 mevalonic acid),負責與 HMG-CoA 還原酶結合。
- 疏水性環結構 (Hydrophobic Ring System):負責與酶的疏水性口袋結合,決定藥物的效力、親脂性及代謝特性。
- 天然/半合成 Statins (Type 1):含有 Decalin ring (如 Lovastatin, Simvastatin, Pravastatin)。
- 全合成 Statins (Type 2):含有不同的 雜環 (Heterocycle) 核心,這正是本題考查的重點。
選項分析
- A. atorvastatin - indole (錯誤)
- 分析:Atorvastatin 的核心結構為 Pyrrole (吡咯) 環。其結構特徵是在 Py
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