112年:藥學一(第2次)

下列藥品在健康人的血液中,何者解離態與未解離態的比例最接近於 1 ?

Aethanol
Bphenytoin
Csildenafil
Daspirin

詳細解析

本題觀念:

本題考查藥物在生理 pH 值(血液 pH ≈ 7.4)下的解離狀態,這取決於藥物的酸鹼性質及其解離常數(pKa)。根據 Henderson-Hasselbalch equation

  • pH=pKapH = pKa 時,log([解離態]/[未解離態])=0\log([\text{解離態}] / [\text{未解離態}]) = 0,即 [解離態]/[未解離態]=1[解離態] / [未解離態] = 1(各佔 50%)。
  • 題目詢問何者比例「最接近 1」,即尋找 pKa 最接近血液 pH 值 7.4 的藥物。

選項分析

  • (A) Ethanol (乙醇)

    • 乙醇為極弱的酸,其 pKa 約為 16。
    • 在血液 pH 7.4 環境下,pH 遠小於 pKa,乙醇幾乎完全以 未解離態 (Unionized) 存在。
    • 解離態/未解離態比例趨近於 0,遠非 1。
  • (B) Phenytoin (苯妥英)

    • 為弱酸性藥物,結構中含有 hydantoin 環。
    • 其 pKa 約為 8.3
    • 計算差距:7.48.3=0.9|7.4 - 8.3| = 0.9
    • 在此 pH 下,主要以未解離態為主(約 90% 未解離,10% 解離),比例約為 0.1 左右,雖然比 A、D

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