112年:藥學一(第2次)
下列藥品在健康人的血液中,何者解離態與未解離態的比例最接近於 1 ?
Aethanol
Bphenytoin
Csildenafil
Daspirin
詳細解析
本題觀念:
本題考查藥物在生理 pH 值(血液 pH ≈ 7.4)下的解離狀態,這取決於藥物的酸鹼性質及其解離常數(pKa)。根據 Henderson-Hasselbalch equation:
- 當 時,,即 (各佔 50%)。
- 題目詢問何者比例「最接近 1」,即尋找 pKa 最接近血液 pH 值 7.4 的藥物。
選項分析
-
(A) Ethanol (乙醇):
- 乙醇為極弱的酸,其 pKa 約為 16。
- 在血液 pH 7.4 環境下,pH 遠小於 pKa,乙醇幾乎完全以 未解離態 (Unionized) 存在。
- 解離態/未解離態比例趨近於 0,遠非 1。
-
(B) Phenytoin (苯妥英):
- 為弱酸性藥物,結構中含有 hydantoin 環。
- 其 pKa 約為 8.3。
- 計算差距:。
- 在此 pH 下,主要以未解離態為主(約 90% 未解離,10% 解離),比例約為 0.1 左右,雖然比 A、D
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