112年:藥學一(第2次)
Acetazolamide那個位置導入甲基,可容易滲透到眼液中? 
Aa
Bb
Cc
Dd
詳細解析
本題觀念:
本題考查 Acetazolamide (乙醯佐拉胺) 的結構修飾及其對藥代動力學(特別是親脂性和組織滲透性)的影響。Acetazolamide 是第一代碳酸酐酶抑制劑 (Carbonic Anhydrase Inhibitor, CAI),常用於治療青光眼。然而,由於其水溶性高、脂溶性低,眼部穿透力較差。為了改善其藥物動力學特性,開發了結構類似物 Methazolamide (甲醯佐拉胺)。
影像分析:
圖片展示了 Acetazolamide 的化學結構,並標示了四個位置:
- 位置 a:乙醯胺基 (Acetamido group) 上的氮原子 (-NH-)。
- 位置 b:1,3,4-Thiadiazole 環上的硫原子 (-S-)。
- 位置 c:1,3,4-Thiadiazole 環上的 3-位氮原子 (Ring Nitrogen, N3)。此氮原子位於連接乙醯胺基的碳原子旁。
- 位置 d:磺醯胺基 (Sulfonamide group) 上的氮原子 (-SO2NH2)。此基團是與碳酸酐酶活性位點的鋅離子結合的關鍵部分。
選項分析:
- 選項 A (a):在醯胺基氮上引入甲基。這並非 Methazolamide 的結構特徵。雖然 N-甲基化可能改變藥物性質,
...(解析預覽)...