112年:藥學一(第1次)
下列藥物何者可抑制乙醯膽鹼酯酶活性與直接活化神經肌肉聯會處之尼古丁受體,用來治療重症肌無力?
Aneostigmine
Bedrophonium
Cechothiophate
Dphysostigmine
詳細解析
本題觀念:
本題考查重症肌無力 (Myasthenia Gravis, MG) 的藥物治療機制,特別是乙醯膽鹼酯酶抑制劑 (AChE inhibitors) 的藥理特性與臨床適應症。
重症肌無力是一種自體免疫疾病,患者體內產生抗體攻擊神經肌肉聯會 (Neuromuscular Junction, NMJ) 上的尼古丁受體 (Nicotinic receptors, Nm),導致骨骼肌無力。治療策略主要是使用 AChE inhibitors 來減少乙醯膽鹼 (ACh) 的分解,增加突觸間隙的 ACh 濃度。
然而,考題特別提到該藥物具備 「直接活化神經肌肉聯會處之尼古丁受體」 的雙重機轉。這是藥理學上區分特定 AChE inhibitors 的重要考點。
選項分析
- A. neostigmine (正確答案)
- 機轉:Neostigmine 屬於四級銨 (Quaternary ammonium) 化合物,不通過血腦障壁 (BBB)。它主要透過可逆性抑制 AChE 來增加 ACh 濃度。此外,藥理學教科書 (如 Katzung, Goodman & Gilman) 明確指出,Neostigmine 對神經肌肉聯會 (NMJ) 的尼古丁受體 (Nm receptors) 具有**直接的致效劑 (D
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