112年:藥學一(第1次)
下列何種藥可抑制 LDL 受體降解,而達到降血脂作用?
Aezetimibe
Bcholestyramine
Cniacin
Devolocumab
詳細解析
本題觀念:
本題考查降血脂藥物的作用機轉,特別是針對低密度脂蛋白受體 (LDL receptor, LDLR) 的調控機制。核心概念在於了解 PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin type 9) 蛋白的生理功能及其抑制劑的藥理作用。
選項分析
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A. ezetimibe:
- 機轉:主要抑制小腸刷狀緣 (brush border) 的 NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1) 轉運蛋白。
- 結果:阻斷飲食及膽汁中膽固醇的吸收。雖然這會導致肝細胞代償性增加 LDL 受體的表現,但其直接作用並非抑制受體降解,而是抑制膽固醇吸收。
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B. cholestyramine:
- 機轉:屬於膽酸結合樹脂 (Bile acid sequestrants)。在腸道中與帶負電的膽酸結合,阻斷其腸肝循環 (enterohepatic circulation)。
- 結果:促使肝臟消耗膽固醇來合成新的膽酸,進而代償性增加 LDL 受體數目,但其機制是促進膽酸排泄。
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C. niacin (菸鹼酸):
- 機轉:作用於脂肪組織的
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