112年:藥學一(第1次)
強心苷結構中有幾個糖分子時,具最佳強心活性?
A1
B2
C3
D4
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是強心苷(Cardiac Glycosides)的結構活性關係(Structure-Activity Relationship, SAR),特別是**糖基(Sugar moiety)**數目對藥物活性的影響。
強心苷的結構主要由兩部分組成:
- 苷元(Aglycone / Genin):包含類固醇核心(Steroid nucleus)與 C-17 位的內酯環(Lactone ring)。這是產生藥理作用的核心部分,負責與 Na+/K+-ATPase 結合。
- 糖基(Sugar moiety):連接於 C-3 位置。雖然苷元本身即具備抑制酵素的活性,但糖基的存在能顯著改變藥物的溶解度、分布、半衰期,並透過穩定藥物-酵素複合物來增強結合親和力(Potency)。
選項分析
- A, B (1個或2個糖分子):
- 研究顯示,隨著 C-3 位置連接的糖分子數目從 0 增加到 3,強心苷對 Na+/K+-ATPase 的親和力通常會增加。雖然單糖或雙糖苷(如 Mono-digitoxoside 或 Di-digitoxoside)比單純的苷元(Aglycone)活性高,但其結合親和力通常不如三糖苷(如 Digoxin)。
- C (3個糖分子):*
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