112年:藥學一(第1次)

下列抗肺結核藥物中,何者能干擾葉酸之合成?

AINH
BPAS
Cpyrazinamide
Dethionamide

詳細解析

本題觀念:

本題考查抗結核藥物(Anti-TB drugs)的藥理機轉,特別是針對**葉酸合成(folate synthesis)**途徑的干擾。葉酸是細菌合成 DNA 和 RNA 前驅物所必需的輔酶,部分抗菌藥物透過結構類似性來阻斷此途徑。

選項分析

  • A. INH (Isoniazid)

    • 錯誤。INH 是第一線抗結核藥物。它是一種前驅藥(prodrug),需經細菌的 Catalase-peroxidase (KatG) 活化。活化後會抑制 Enoyl-acyl carrier protein reductase (InhA),進而阻斷**黴菌酸(Mycolic acid)**的合成,破壞細胞壁的建構,而非干擾葉酸合成。
  • B. PAS (Para-aminosalicylic acid)

    • 正確。PAS(對胺基水楊酸)是PABA (Para-aminobenzoic acid,對胺基苯甲酸) 的結構類似物。
    • 機轉:結核分枝桿菌需要 PABA 來合成葉酸。PAS 能競爭性抑制二氫葉酸合成酶 (Dihydropteroate synthase, DHPS),或作為偽受質被納入葉酸合成途徑中,生成無功能的葉酸類似物(antimetabolite),

...(解析預覽)...