111年:藥學一(第2次)

下圖化合物的 X為何種取代基時,其鎮靜安眠藥效最強? 圖片

AOCH3
BNH2
CCl
DCH3

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是 Benzodiazepines (BZD, 苯二氮平類) 藥物的 結構活性關係 (Structure-Activity Relationship, SAR)。特別是針對第 5 位苯環 (Ring C) 上取代基對藥效強度的影響。

影像分析:

  1. 核心結構:圖片顯示為典型的 1,4-benzodiazepine 骨架。
    • Ring A (左側苯環):在第 7 位有一個氯原子 (Cl),這是維持活性的重要特徵。
    • Ring B (中間七圓環):第 2 位有酮基 (C=O),第 1 位接氫 (H),第 4,5 位有雙鍵 (C=N)。
    • Ring C (下方苯環):在第 5 位連接的一個苯環 (5-phenyl ring)。
  2. 取代基 X 位置
    • 取代基 X 位於下方苯環 (Ring C) 的 鄰位 (Ortho, 2' position)
    • 判斷依據是 X 位於連接兩個環的化學鍵之相鄰碳原子上。

選項分析

根據 Benzodiazepines 的 SAR 規則,第 5 位苯環 (Ring C) 的取代基對藥效有決定性影響:

  • **鄰位 (Ortho, 2' position

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