111年:藥學一(第2次)
下圖化合物的 X為何種取代基時,其鎮靜安眠藥效最強? 
AOCH3
BNH2
CCl
DCH3
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是 Benzodiazepines (BZD, 苯二氮平類) 藥物的 結構活性關係 (Structure-Activity Relationship, SAR)。特別是針對第 5 位苯環 (Ring C) 上取代基對藥效強度的影響。
影像分析:
- 核心結構:圖片顯示為典型的 1,4-benzodiazepine 骨架。
- Ring A (左側苯環):在第 7 位有一個氯原子 (Cl),這是維持活性的重要特徵。
- Ring B (中間七圓環):第 2 位有酮基 (C=O),第 1 位接氫 (H),第 4,5 位有雙鍵 (C=N)。
- Ring C (下方苯環):在第 5 位連接的一個苯環 (5-phenyl ring)。
- 取代基 X 位置:
- 取代基 X 位於下方苯環 (Ring C) 的 鄰位 (Ortho, 2' position)。
- 判斷依據是 X 位於連接兩個環的化學鍵之相鄰碳原子上。
選項分析
根據 Benzodiazepines 的 SAR 規則,第 5 位苯環 (Ring C) 的取代基對藥效有決定性影響:
- **鄰位 (Ortho, 2' position
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