下列有關 lomitapide 之敘述，何者錯誤？

本題觀念：

本題考點為降血脂藥物 Lomitapide 的藥理機制、藥物動力學特性及臨床使用注意事項。Lomitapide 是一種微粒體三酸甘油酯轉運蛋白（Microsomal Triglyceride Transfer Protein, MTP）抑制劑，專門用於治療同合子家族性高膽固醇血症（HoFH）。

選項分析

• A. 具高水溶性與高生體可用率 (錯誤)

  • 解析：這是本題的錯誤選項。
  • 水溶性：Lomitapide 屬於脂溶性較高的藥物，其水溶性低，且受 pH 值影響（在酸性環境下溶解度稍佳，但在中性環境幾乎不溶）。
  • 生體可用率 (Bioavailability)：Lomitapide 的口服絕對生體可用率極低，約為 7%。這是因為它經過廣泛的肝臟首度代謝（First-pass metabolism）。因此，「高生體可用率」的敘述完全錯誤。

• B. 可降低 VLDL生成 (正確)

  • 解析：MTP 的功能是將三酸甘油酯（TG）轉移到正在組裝的 ApoB 脂蛋白上。在肝臟中，這是形成極低密度脂蛋白（VLDL）的關鍵步驟。Lomitapide 抑制 MTP，直接減少了 VLDL 的組裝與分泌，進而降低下游的 LDL 濃度。

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